O Cetotifeno é um anti-histamínico usado no tratamento da asma não emergencial. Reduz ataques asmáticos diários e melhora a eficiência de outros medicamentos anti-asma. O cetotifeno é um potente super-regulador dos receptores beta-adrenérgicos, em especial os beta-2 receptores, tomando-o aparentemente desejável quando o objetivo é perda de gordura, principalmente quando em combinação com outro termogênico beta-2 agonista, clembuterol. A combinação das duas drogas parece produzir resultados otimizados.
Pelo fato do clembuterol sub-regular rapidamente - por ter muita afinidade aos seus receptores - perde a eficiência em poucas semanas. Com o uso do cetotifeno, ocorre uma mudança radical. Pequena dosagem dessa substância, em associação com o clembuterol, parece reduzir drasticamente a sub-regulação promovida pelo clembuterol, permitindo ciclos mais longos da droga. Efeitos colaterais como polifagia (apetite aumentado), ganho de peso, tontura e mucosas secas podem ser associados com o uso de cetotifeno, principalmente com dosagens mais elevadas, acima de 6 mg por dia.
Uma dosagem entre 2 e 3 mg por dia parece ser bastante efetiva para evitar a sub-regulação do clembuterol, permitindo administração intermitente por várias semanas.
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